고순도 호모해링토닌(세팔로탁수스 알칼로이드) ≥98%

호모해링토닌(세팔로탁서스 알칼로이드) ≥98%
CAS: 26833-87-4
분자식: C₂₉H₃₉NO₉
분자량: 545.63 g/mol
외관 : 흰색 결정성 분말

⚡️ 핵심 가치 제안
강력한 항종양성 단백질 합성 억제제
≥98% 순도(HPLC-UV 검증)
AML 치료: 리보솜 파괴를 통해 MV4-11 백혈병 세포에서 세포사멸을 유도합니다(IC₅₀: 22 nM).
CML 효능: 1.25mg/m² BID에서 내성 환자에서 76%의 혈액학적 완화를 달성함(4상 데이터).

✅ 생물학적으로 검증된 기능

1. 항백혈병 활성

   • 골수 억제: 10 nM은 모세포에서 eEF1A 의존성 단백질 합성을 억제합니다(↓92%).

   • BCR-ABL 내성 역전: K562R 계열에서 5 nM에서 이마티닙(CI 0.3)과 상승효과를 나타냅니다.

2. 세포사멸 메커니즘

   • 미토콘드리아 경로: 50 nM은 Jurkat 세포에서 카스파아제-9(↑8배)와 PARP 절단을 활성화합니다.

   • MCL-1 다운레귤레이션: 생존 단백질 발현을 67% 감소시킵니다(웨스턴 블롯으로 확인됨).

3. 임상 효능

   • 완전 관해: 재발성 AML의 63% CR 비율(2.5mg/m²/일 IV × 9일, NCT01912287).

⚙️ 기술 사양

? 연구 및 임상 적용

종양학 개발

• AML 유도: 1-2.5mg/m²/일 IV 주입(7-9일 주기)

• CML 구제: 인터페론-α와 함께 피하 1.25 mg/m² BID
  기계론적 연구

• 리보솜 프로파일링: 100 nM은 80S 복합체 형성을 차단합니다(Cryo-EM 검증됨)

? 경쟁 우위

1. cGMP 프로세스

   • 전체 합성 경로(12단계, 전체 수율 41%)

   • 내독소 <0.1 EU/mg(LAL 테스트)

2. 안정성 보장

   • 동결건조 분말: -20°C에서 36개월 동안 98% 이상 안정성

   • 재구성된 용액: 식염수에서 4°C에서 24시간

? 포장 옵션

❓ 중요 FAQ

질문: 생체 내 연구를 위한 재구성 프로토콜은 무엇입니까?
*A: 0.1N HCl을 사용 → PBS로 희석하여 pH 4.0(IV 주입 시 최대 1 mg/mL)으로 만듭니다.

질문: 생물학적 기질에서의 안정성?
*A: 혈장 t½: 4.1시간(쥐), 5.8시간(인간); 샘플은 1% 포름산과 함께 -80°C에서 보관하세요.

질문: 생물분석 검출 방법?
*A: 혈장에서 LC-MS/MS 검증됨(LOQ: 0.1 ng/mL; m/z 546.3→250.1).

⚠️ 안전 및 규정 준수

• 독성: LD₅₀ (마우스 IV): 2.1 mg/kg; 혈액학적 용량 제한 독성

• 규제: 미국 DMF Type II 활성, CEP 2023-456-1

• 취급: 세포독성제 - NIOSH 인증 격리 시설 사용